تامسولوسين

دسته دارویی:
آنتاگونیست گیرندهa1 آدرنرژیک

ویژگیها و اثرات:
این دارو به  صورت اختصاصی گیرنده های a1 آدرنرژیک که در بافت پروستات می باشند را مهار می کند و به این ترتیب منجر به شل شدن عضلات صاف کپسول پروستات و گردن مثانه می شوند و بنابراین خروج ادرار تسریع شده و علایم بزرگی خوش خیم پروستات تخفیف می یابد. تامسولوسین عضلات صاف عروقی را کمتر تحت تاثیر قرار می دهد و بنابراین در مقایسه با داروهای aبلوکر دیگر افت فشارخون وضعیتی کمتری با این دارو دیده می شود.

فارماکوکینتیک:
بیش از 90% دارو با معده خالی از دستگاه گوارش جذب می شود. زمان رسیدن به حداكثرغلظت پلاسمایی دارو 4 تا 5 ساعت می باشد. درصورتی که این دارو به صورت ناشتا مصرف شود، فراهمی زیستی آن حدود 30% و حداکثر غلظت پلاسمایی آن 40 تا 70% افزایش می یابد. غلظت ثابت بعد از 5 روز مصرف روزانه ایجاد می شود. میزان اتصال به پروتیین تامسولوسین 94 تا 99% است. تامسولوسین به صورت وسیعی در اغلب بافتهای بدن شامل کلیه، پروستات، کبد، کیسه صفرا، قلب، آیورت و بافت چربی توزیع می شود. کمترین توزیع دارو در بافت هایی مانند مغز، نخاع و بیضه ها است. به طور وسیعی توسط سیتوکروم P-450 متابولیزه شده و نیمه عمر دارو 5 تا 7 ساعت است. حدود 10% دارو تغییر شکل نیافته از ادرار دفع می گردد.

موارد مصرف:
برطرف کردن علایم بزرگی خوش خیم پروستات

مقدار و نحوه تجویز:     
mg0/4 در روز به صورت خوراکی بعد از یک وعده غذایی مشخص (مثلاٌ قبل از ناهار یا شام)، در صورتی که بعد از 2 تا 4 هفته پاسخ دهی مناسب ایجاد نشود، دوز دارو را می توان تا mg  0/8 در روز افزایش داد.

موارد منع مصرف:
حساسیت به دارو یا هر کدام از اجزای فرمولاسیون، ایمنی مصرف دارو در کودکان به اثبات نرسیده است. همچنین در نارسایی شدید کبدی این دارو منع مصرف دارد.
 
موارد احتیاط:
در بیماران مبتلا به بزرگی خوش خیم پروستات باید قبل از استفاده از دارو، سرطان پروستات رد شده باشد. به ندرت ممکن است این دارو منجر به پریاپیسم شود. همچنین مصرف این دارو در افراد مبتلا به فشارخون توصیه نمی شود.

مصرف در دوران بارداری:
این دارو از نظر مصرف در دوران بارداری در گروه B قرار می گیرد بنابراین مصرف آن در بارداری با توصیه پزشک مجاز است. اگر چه این دارو فعلاً در خانمها مصرفی ندارد.

مصرف در دوران شیردهی:
مصرف این دارو در شیردهی مجاز نیست. اگر چه این دارو مورد مصرفی در خانمها ندارد.

عوارض جانبی:
سر درد، خواب آلودگی، کاهش میل جنسی، آبریزش بینی، فارنژیت، تاری دید، اسهال، تهوع، انزال غیر طبیعی، افزایش سرفه، سینوزیت، درد قفسه سینه، درد پشت.

تداخلات دارویی:
داروهای مهارکننده سیتوکروم P-450 مانند سایمتیدین منجر به کاهش کلیرانس تامسولوسین و افزایش غلظت پلاسمایی آن می شود.

بسته بندی:
كپسول 0/4 میلی گرمی در بسته بندی 30 عددی