اسالوپرام® (سیتالوپرام)
Osalopram
موثر در درمان افسردگی ماژور، حملات پانیك، اختلالات وسواسی، ترس از اجتماع، پرخوری عصبی و اختلال استرسی پس ترومایی (PTSD).
دسته دارویی: ضد افسردگی
ویژگیها و اثرات:
این دارو مشتق فتالن بوده ومهارکننده انتخابی بازجذب سروتونین (SSRI) می باشد و از این طریق اثرات سروتونین را در مغز افزایش می دهد. سیتالوپرام انتخابی ترین مهارکننده بازجذب سروتونین می باشد. اثرات سیتالوپرام روی بازجذب نوراپی نفرین بسیار اندک است و برخلاف داروهای ضد افسردگی سه حلقه ایTCA)) اثرات مستقیم محدودی روی سیستم اتونوم (گیرنده های موسکارینی، هیستامینی و آدرنرژیک) دارد. بنابراین اثرات آرام بخشی، آنتی موسکارینی و افت فشار خون وضعیتی کمتری در مقایسه با TCA دارد. همچنین این دارودر مقایسه با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای سمیت قلبی کمتری دارد.
فارماکوکینتیک:
اسالوپرام به راحتی ازدستگاه گوارش جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی آن 4 – 2 ساعت بعد از مصرف خوراکی حاصل می شود. این دارو بطور وسیعی در سراسر بدن توزیع می شود و اتصال پروتیینی آن کم است. اسالوپرام توسط واکنشهای دمتیلاسیون، دآمیناسیون و اکسیداسیون به متابولیتهای فعال و غیر فعال تبدیل می گردد. دمیتلاسیون این دارو به یکی از متابولیت های فعال آن (دمتیل سیتالوپرام) از طریق سیتوکروم P450 و ایزوآنزیم 2C19 و 3A4 صورت می گیرد. همچنین سیتالوپرام بطور نسبی از طریق ایزوآنزیم 2D6 متابولیزه می شود. نیمه عمر حذف این دارو 33 ساعت است. ترشح دارو عمدتاٌ از طریق کبد (85%) و بقیه از طریق کلیه ها صورت می گیرد. حدود 12% از دوز روزانه دارو بصورت تغییر نیافته در ادرار ترشح می شود.
موارد مصرف:
افسردگی ماژور، حملات پانیك (با یا بدون ترس از محیط های بسته یا شلوغ)، اختلالات وسواسی، ترس از اجتماع، پرخوری عصبی و اختلال استرسی پس ترومایی( PTSD) . همچنین در حالات مرضی خنده یا گریه که ناشی از آسیب های وارده به مناطقی از مغز است پاسخدهی خوبی با این دارو مشاهده شده است.
مقدار و نحوه تجویز:
افسردگی:
mg 20 روزانه بصورت خوراکی. پس از حداقل یک هفته بسته به نیاز می توان دوز را به 40 میلی گرم در روز افزایش داد. بسته به نیاز بیمار ممكن است تا دوز 60 میلی گرم در روز تجویز شود.
حملات Panic (با یا بدون ترس از محیطهای بسته یا شلوغ):
دوز اولیه روزانه mg 10 است که می توان در صورت نیاز آن را به 20 میلی گرم افزایش داد.
حداكثر دوز مصرفی 60 میلی گرم در روز است.
اختلالات وسواسی:
mg 20 در روز و در صورت عدم پاسخ افزایش دوز بعد از چند هفته.
موارد منع مصرف:
حساسیت به دارو یا هر کدام از اجزای فرمولاسیون، مصرف توام با مهارکننده های MAO ، تشنج های کنترل نشده.
موارد احتیاط:
در بیماران با سابقه صرع، مشکلات قلبی، بیماران مصرف کننده TCA، مشکلات خونریزی دهنده وبیماران دیابتی باید با احتیاط مصرف شود. دوز اسالوپرام در بیماران مسن و در اختلال عملکرد کبدی باید به حد پایین دامنه درمانی دارو محدود شود. همچنین کاهش دوز دارو باید بطور تدریجی صورت گیرد تا خطر علایم قطع مصرف کاهش یابد. در بیمارانی که به مدت 8 هفته و یا بیشتر از این دارو استفاده کرده اند، این دارو باید به تدریج و در طی 4 هفته قطع شود. همچنین در بیمارانی که به مدت طولانی از دارو استفاده کرده اند، قطع شدن آن باید در طی 6 ماه صورت گیرد. اسالوپرام نباید به فاصله كمتر از 2 هفته بعد از مصرف MAOIs مورد استفاده قرار گیرد.
بارداری و شیردهی:
این دارو در دوران بارداری درگروه C قرار دارد. داروهای ضدافسردگی می توانند باعث اختلالات ریوی کشنده در جنین گردند با این وجود قطع کردن دارو در این دوران می تواند با عود بیماری زمینه ای همراه باشد بنابراین خانم هایی که قصد باردار شدن دارند و یا باردار هستند، بهتر است بدون نظر پزشک دارو را قطع نکنند. این دارو و متابولیت آن در مقادیر بسیار اندکی در شیر ترشح می شود بنابراین استفاده از این دارو در دوران شیردهی تنها با نظر پزشک مجاز است.
عوارض جانبی:
تهوع، استفراغ، سوء هاضمه، یبوست، اسهال، خشکی دهان، بی اشتهایی، کاهش وزن، اضطراب، بی قراری، بی خوابی، خستگی، سر درد، لرزش دست، عوارض اكستراپیرامیدال، اختلالات جنسی
تداخلات دارویی:
اسالوپرام با طیف وسیعی از داروهای دیگر تداخل عمل دارد و این مسیله عمدتاً به دلیل اثرات مهاری آن روی سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 می باشد. مصرف همزمان این دارو با داروهای مهارکننده MAO و ضد افسردگی های سه حلقه ای منجر به ایجاد سندرم سروتونین می گردد. سیتالوپرام می تواند اثرات ضد انعقادی وارفارین را تشدید کند. همچنین اسالوپرام از طریق کاهش آستانه تشنج ممکن است اثرات داروهای ضد صرع را آنتاگونیزه کند. اسالوپرام ممکن است غلظت خونی ترفنادین را افزایش دهد و از این طریق خطر آریتمی های بطنی را افزایش می دهد. همچنین کاربامازپین در برخی بیماران غلظت خونی اسالوپرام را کاهش می دهد.
بسته بندی:
قرص های 20 و یا40 میلی گرمی،جعبه 30 عددی
ویژگیها و اثرات:
این دارو مشتق فتالن بوده ومهارکننده انتخابی بازجذب سروتونین (SSRI) می باشد و از این طریق اثرات سروتونین را در مغز افزایش می دهد. سیتالوپرام انتخابی ترین مهارکننده بازجذب سروتونین می باشد. اثرات سیتالوپرام روی بازجذب نوراپی نفرین بسیار اندک است و برخلاف داروهای ضد افسردگی سه حلقه ایTCA)) اثرات مستقیم محدودی روی سیستم اتونوم (گیرنده های موسکارینی، هیستامینی و آدرنرژیک) دارد. بنابراین اثرات آرام بخشی، آنتی موسکارینی و افت فشار خون وضعیتی کمتری در مقایسه با TCA دارد. همچنین این دارودر مقایسه با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای سمیت قلبی کمتری دارد.
فارماکوکینتیک:
اسالوپرام به راحتی ازدستگاه گوارش جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی آن 4 – 2 ساعت بعد از مصرف خوراکی حاصل می شود. این دارو بطور وسیعی در سراسر بدن توزیع می شود و اتصال پروتیینی آن کم است. اسالوپرام توسط واکنشهای دمتیلاسیون، دآمیناسیون و اکسیداسیون به متابولیتهای فعال و غیر فعال تبدیل می گردد. دمیتلاسیون این دارو به یکی از متابولیت های فعال آن (دمتیل سیتالوپرام) از طریق سیتوکروم P450 و ایزوآنزیم 2C19 و 3A4 صورت می گیرد. همچنین سیتالوپرام بطور نسبی از طریق ایزوآنزیم 2D6 متابولیزه می شود. نیمه عمر حذف این دارو 33 ساعت است. ترشح دارو عمدتاٌ از طریق کبد (85%) و بقیه از طریق کلیه ها صورت می گیرد. حدود 12% از دوز روزانه دارو بصورت تغییر نیافته در ادرار ترشح می شود.
موارد مصرف:
افسردگی ماژور، حملات پانیك (با یا بدون ترس از محیط های بسته یا شلوغ)، اختلالات وسواسی، ترس از اجتماع، پرخوری عصبی و اختلال استرسی پس ترومایی( PTSD) . همچنین در حالات مرضی خنده یا گریه که ناشی از آسیب های وارده به مناطقی از مغز است پاسخدهی خوبی با این دارو مشاهده شده است.
مقدار و نحوه تجویز:
افسردگی:
mg 20 روزانه بصورت خوراکی. پس از حداقل یک هفته بسته به نیاز می توان دوز را به 40 میلی گرم در روز افزایش داد. بسته به نیاز بیمار ممكن است تا دوز 60 میلی گرم در روز تجویز شود.
حملات Panic (با یا بدون ترس از محیطهای بسته یا شلوغ):
دوز اولیه روزانه mg 10 است که می توان در صورت نیاز آن را به 20 میلی گرم افزایش داد.
حداكثر دوز مصرفی 60 میلی گرم در روز است.
اختلالات وسواسی:
mg 20 در روز و در صورت عدم پاسخ افزایش دوز بعد از چند هفته.
موارد منع مصرف:
حساسیت به دارو یا هر کدام از اجزای فرمولاسیون، مصرف توام با مهارکننده های MAO ، تشنج های کنترل نشده.
موارد احتیاط:
در بیماران با سابقه صرع، مشکلات قلبی، بیماران مصرف کننده TCA، مشکلات خونریزی دهنده وبیماران دیابتی باید با احتیاط مصرف شود. دوز اسالوپرام در بیماران مسن و در اختلال عملکرد کبدی باید به حد پایین دامنه درمانی دارو محدود شود. همچنین کاهش دوز دارو باید بطور تدریجی صورت گیرد تا خطر علایم قطع مصرف کاهش یابد. در بیمارانی که به مدت 8 هفته و یا بیشتر از این دارو استفاده کرده اند، این دارو باید به تدریج و در طی 4 هفته قطع شود. همچنین در بیمارانی که به مدت طولانی از دارو استفاده کرده اند، قطع شدن آن باید در طی 6 ماه صورت گیرد. اسالوپرام نباید به فاصله كمتر از 2 هفته بعد از مصرف MAOIs مورد استفاده قرار گیرد.
بارداری و شیردهی:
این دارو در دوران بارداری درگروه C قرار دارد. داروهای ضدافسردگی می توانند باعث اختلالات ریوی کشنده در جنین گردند با این وجود قطع کردن دارو در این دوران می تواند با عود بیماری زمینه ای همراه باشد بنابراین خانم هایی که قصد باردار شدن دارند و یا باردار هستند، بهتر است بدون نظر پزشک دارو را قطع نکنند. این دارو و متابولیت آن در مقادیر بسیار اندکی در شیر ترشح می شود بنابراین استفاده از این دارو در دوران شیردهی تنها با نظر پزشک مجاز است.
عوارض جانبی:
تهوع، استفراغ، سوء هاضمه، یبوست، اسهال، خشکی دهان، بی اشتهایی، کاهش وزن، اضطراب، بی قراری، بی خوابی، خستگی، سر درد، لرزش دست، عوارض اكستراپیرامیدال، اختلالات جنسی
تداخلات دارویی:
اسالوپرام با طیف وسیعی از داروهای دیگر تداخل عمل دارد و این مسیله عمدتاً به دلیل اثرات مهاری آن روی سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 می باشد. مصرف همزمان این دارو با داروهای مهارکننده MAO و ضد افسردگی های سه حلقه ای منجر به ایجاد سندرم سروتونین می گردد. سیتالوپرام می تواند اثرات ضد انعقادی وارفارین را تشدید کند. همچنین اسالوپرام از طریق کاهش آستانه تشنج ممکن است اثرات داروهای ضد صرع را آنتاگونیزه کند. اسالوپرام ممکن است غلظت خونی ترفنادین را افزایش دهد و از این طریق خطر آریتمی های بطنی را افزایش می دهد. همچنین کاربامازپین در برخی بیماران غلظت خونی اسالوپرام را کاهش می دهد.
بسته بندی:
قرص های 20 و یا40 میلی گرمی،جعبه 30 عددی
نظرات کاربران
