ارلووا® (ارلوتينيب)

دسته دارویی:
ضد سرطان از دسته مهار كننده های تیروزین كیناز

ویژگی ها و اثرات:
مكانیسم دقیق اثرات ضد سرطانی ارلوتینیب شناخته شده نیست. ارلوتینیب فسفریلاسیون داخل سلولی تیروزین كیناز در گیرنده فاكتور رشد اپیدرمی  را مهار می كند. گیرنده فاكتور رشد اپیدرمی در سطح سلول های طبیعی و سرطانی بیان می شود.

فارماکوکینتیک:
حدود 60% دارو پس از مصرف خوراكی جذب شده و پس از 4 ساعت به حداكثر غلطت پلاسمایی خود می رسد. مصرف ارلوتینیب همراه غذا فراهمی زیستی آن را تا 100% افزایش می دهد. نیمه عمر این دارو در بدن حدود 36 ساعت است. ارلوتینیب تقریبا 93% به پروتیین آلبومین و آلفا-1 اسید گلیكوپروتیین پلاسمایی متصل می شود. در كبد عمدتا توسط ایزوآنزیم CYP3A4 و با شدت كمتر توسط CYP1A2 متابولیزه می شود. تقریبا 83% دارو از طریق مدفوع و 8% از طریق ادرار دفع می گردد.

موارد مصرف:
-    سرطان ریه Non-small cell: درمان بیمارانی كه این بیماری در آنها به صورت لوكال پیشرفته است و یا متاستاز داده است، پس از شكست حداقل یك رژیم شیمی درمانی.
-    سرطان پانكراس: به عنوان خط اول در درمان بیمارانی كه بیماری در آنها به صورت لوكال پیشرفته است و یا متاستاز داده است، به همراه جمسیتابین.

مقدار و نحوه تجویز:
-    درمان سرطان ریه  Non-small cell: 150 میلی گرم در روز خوراكی
-    خط اول درمان سرطان پانكراس: 100 میلی گرم در روز خوراكی به همراه جم سیتابین
-    دارو باید یك ساعت قبل و یا 2 ساعت بعد از مصرف غذا تجویز شود.
-    در موارد نیاز به كاهش دوز، مقدار دارو به صورت پله ای در مقادیر 50 میلی گرمی كاهش یابد.

موارد منع مصرف:
       سابقه حساسیت به دارو و یا اجزای فرمولاسیون

موارد احتیاط:
-    مشكلات ریوی: در صورت شروع ناگهانی و یا پیشرونده علایم ریوی (مانند سرفه، تب، دیس پنه)، بیمار از لحاظ بروز ILD  به طور جدی بررسی شود.
-    سمیت كبدی: مواردی از نارسایی كبدی و سندرم هپاتورنال در حین مصرف ارلوتینیب گزارش شده است. عملكرد كبدی در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای پایش گردد.
-    مشكلات كلیوی: مواردی از نارسایی و اختلال عملكرد كلیه گزارش شده است.
-    مشكلات قلبی و خونی

بارداری و شیردهی:
این دارو در گروه D بارداری است. استفاده از روش های جلوگیری از بارداری مناسب در زمان مصرف دارو تا حداقل 2 هفته پس از قطع مصرف آن توصیه می شود. اطلاعات كافی در رابطه با ترشح این دارو در شیر مادر وجود ندارد. مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود.   

عوارض جانبی:
عوارضی با شیوع بالای 10 درصد شامل خستگی، راش، خارش، خشكی پوست، اسهال، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، دردهای شكمی، دیس پنه می باشد.

تداخلات دارویی و غذایی :
داروهایی كه باعث القا سیتوكروم P4503A4 می شوند (كاربامازپین، فنوباربیتال، ریفامپین، فنی تویین و... ) می توانند باعث كاهش سطح پلاسمایی ارلوتینیب شوند و بالعكس داروهای مهاركننده سیتوكروم P4503A4 (كلاریترومایسین، كتوكونازول، ایتراكونازول و...) می توانند باعث افزایش سطح پلاسمایی ارلوتینیب شوند.
آب گریپ فروت به عنوان یك مهاركننده ی سیتوكروم P4503A4 باعث كاهش سطح خونی ارلوتینیب میشود.
آنتی اسیدها، مهاركننده های پمپ پروتونی، H2 بلاكرها با كاهش اسیدیته دستگاه گوارش فوقانی می توانند فراهمی زیستی ارلوتینیب را كم كنند. ضروری است این داروها با فاصله از ارلوتینیب مصرف شوند.
وارفارین با افزایش INR  باعث افزایش احتمال خونریزی در مصرف همزمان با ارلوتینیب میشود.
مصرف سیگار سطح خونی داروی ارلوتینیب را پایین می آورد.

بسته بندی:
قرص های 150 میلی گرمی در بسته های 30 عددی