| اسورال (دفراسيروكس) |
|
|
|
Category:
|
|
|
|
شلات كننده
|
|
|
Pharmacokinetics: |
| اين دارو از لومن دستگاه گوارش جذب شده و فراهمي زيستي آن 70% است. زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي 5/1 تا 4 ساعت است. حجم توزيع اين دارو 14 ليتر و ميزان اتصال پروتئيني آن 99% است. مسير متابوليسمي غالب گلوكورونيداسيون است. دفراسيروكس در روده دكونژوگه شده و جذب مجدد مي گردد (سيكل روده اي – كبدي). نيمه عمر دارو 8 تا 16 ساعت است. در حدود 84% از طريق مدفوع و مقدار ناچيزي در حدود 8% از دارو نيز از ادرار دفع مي شود.
|
|
Mechanism of action: |
| دفراسيروكس يك شلات كننده انتخابي آهن است و تمايل زيادي براي اتصال به آهن 3 ظرفيتي دارد.
|
|
Indications of usage : |
درمان وضعيت هاي بيش بار مزمن آهن ناشي از تزريق مكرر خون در بيماران بتا تالاسمي ماژور بالاي 6 سال كه به طور مكرر خون دريافت مي كنند و نيز كساني كه در ماه بيشتر از 7 ml/kg خون تزريق مي كنند.
درمان تجمع مزمن آهن در بيماراني كه خون دريافت مي كنند و دفروكسامين در آنها منع مصرف دارد:
در بيماران مبتلا به انواع ديگر كم خوني به غير از بتا تالاسمي ماژور
در بيماران 5-2 سال
در بيماران بتا تالاسمي ماژور كه به طور غير مكرر( كمتر از 7 ml/kg)خون دريافت مي كنند.
|
|
Usual adult and geriatric dose: |
| توصيه مي شود تجويز دارو در بيماراني كه مداركي دال بر بيش بار مزمن آهن دارند، از جمله بيماراني كه تزريق خون در آنها در حدود ml/kg 100(تزريق 20 واحد براي يك بيمار 40 كيلوگرم ) و يا فريتين سرم به طور دائم بيشتر ازg/Lµ1000 مي باشد، صورت گيرد. دوز پيشنهادي براي شروع اثر دارو روزانه mg20 بر اساس كيلوگرم وزن بدن است.
|
|
Contraindications: |
| حساسيت به ماده مؤثر و يا ساير اجزاي فرمولاسيون، نارسايي كبدي و كليوي شديد، كودكان زير 2 سال، كليرانس كراتينين كمتر از 60ml/min
|
|
Precautions: |
توصيه مي شود در بيماراني كه اسورال دريافت مي كنند، سطح فريتين سرم به صورت ماهيانه يك بار مورد سنجش قرار گيرد و بعد از تنظيم دوز دارو ، بر اساس روند كاهش غلظت فريتين سرم، هر سه تا شش ماه يك بار انجام گيرد.
بيماران بايد از نظر پروتئينوري چك شوند. كراتينين سرم قبل از آغاز درمان و به صورت ماهيانه پس از آغاز درمان وعملكرد كبدي در طول درمان پايش شود. تست هاي عملكرد شنوايي و بينايي قبل از درمان و 12 ماه بعد از آغاز درمان توصيه مي شود.
|
|
Pregnancy and breast feeding: |
در دوران بارداري در گروه B قرار دارد و تجويز دارو تنها با صلاحديد پزشك توصيه مي شود.
مطالعات كافي در مورد مصرف دفراسيروكس در دوران شيردهي در دست نيست و بنابراين بهتر است كه دارو در اين دوران استفاده نشود.
|
|
Side effects: |
| سردرد، اسهال، يبوست، تهوع، دردهاي شكمي، نفخ، افزايش ترانس آمينازهاي كبدي، راش پوستي، افزايش كراتينين خون، وجود پروتئين در ادرار
|
|
Drug interactions : |
از مصرف همزمان دارو با آنتي اسيدهاي حاوي آلومينيوم خودداري شود. همچنين بهتر است با ساير شلات كننده هاي آهن استفاده نشود. فراهمي زيستي اسورال با غذا به صورت متغير افزايش مي يابد.
متابوليسم دفراسيروكس با كمك آنزيم هاي UGT انجام ميگيرد. با اين حال، غلظت پلاسمايي اين دارو با القا كننده هاي قوي UGT مانند ريفامپيسين، فنوباربيتال و يا فني توئين كاهش نمي يابد.
|
|
|
|
Packaging: |
| قرصهاي 125، 250 و يا 500 ميلي گرمي، جعبه 84 عددي
|
|
|