| والسارتان |
|
|
|
Category:
|
|
|
|
آنتاگونيست گيرنده آنژيوتانسين II
|
|
|
Pharmacokinetics: |
| 2 تا 4 ساعت بعد از مصرف خوراكي حداكثر غلظت پلاسمايي ايجاد مي شود. فراهمي زيستي دارو 10 تا 35 درصد است. غذا، AUC اين دارو را 40% و حداكثر غلظت پلاسمايي راتا 50% كاهش مي دهد. حدود 95% به آلبومين متصل مي شود و حجم توزيع 17 ليتر دارد. مهم ترين متابوليت اين دارو والريل هيدروكسي والسارتان مي باشد. نيمه عمر آن شش ساعت است. 83%دارو به صورت دست نخورده از مدفوع و 13% آن از طريق ادرار دفع مي شود. تنها 20% دارو به صورت متابوليزه دفع مي شود. كليرانس پلاسمايي دارو 2 ليتر در ساعت است.
|
|
Mechanism of action: |
| والسارتان آنتاگونيست رسپتور AT1 آنژيوتانسين II مي باشد كه با مهار رقابتي اتصال آنژيوتانسين در محل رسپتور AT1 در بافت هايي نظير عضلات صاف عروق وغدد آدرنال، باعث مهار انقباض عروقي و مهار ترشح آلدوسترون به واسطه آنژيوتانسين مي شود. تمايل والسارتان به رسپتور AT1در حدود 20000 برابر رسپتور AT1 مي باشد. اين دارو برخلاف مهاركننده هاي ACE تاثيري در متابوليسم برادي كينين ندارد، بنابراين به نظر مي رسد در مقايسه با اين دسته دارويي، والسارتان آنژيوادم و سرفه ايجاد نمي كند.
|
|
Indications of usage : |
| فشار خون بالا، نارسايي قلبي، كاهش مرگ و مير بعد از MI در بيماران با اختلالات بطن چپ
|
|
Usual adult and geriatric dose: |
فشار خون بالا: 80 تا 160 ميلي گرم يك بار در روز.
نارسايي قلبي: 40 ميلي گرم 2 بار در روز، در صورت تحمل بيمار، دوز مصرفي مي تواند به 80 تا 160 ميلي گرم 2 بار در روز، افزايش يابد. حداكثر دوز روزانه 320 ميلي گرم است.
كاهش مرگ و مير بعد از MI: 20 ميلي گرم 2 بار در روز، 12 ساعت بعد از MI و افزايش دوز در طول يك هفته به 40 ميلي گرم 2 بار در روز و نهايتاٌ به 160 ميلي گرم دو بار در روز در صورت تحمل بيماران امكان پذير است.
|
|
Contraindications: |
| حساسيت به دارو يا اجزاي فرمولاسيون، نارسايي شديد كبدي، استنوزيس شريان كليوي( يك يا دو طرفه)، دهيدراتاسيون
|
|
Precautions: |
| در بيماران با نارسايي خفيف تا متوسط كبدي مقدار AUC حدودا 2 برابر مي شود. در بيماران سالخورده AUC حدود 70% و نيمه عمر 35% افزايش مي يابد. همچنين در بيماراني كه نارسايي كليه دارند و يا از دارو و يا مكمل هاي حاوي پتاسيم استفاده مي كنند، مصرف والسارتان با احتياط صورت گيرد.
|
|
Pregnancy and breast feeding: |
| در سه ماه اول بارداري در گروه C و در سه ماه دوم و سوم بارداري در گروه D قرار دارد. همچنين مطالعات كافي در مورد ترشح دارودر شير صورت نگرفته است بنابراين بهتر است در مادران شير ده استفاده نشود.
|
|
Side effects: |
| افت فشار خون، گيجي، سرگيجه، سردرد، خستگي، تاري ديد، تهوع، اسهال، دردهاي شكمي، هيپركالمي، سرفه، آنژيوادم و افزايش آنزيم هاي كبدي
|
|
Drug interactions : |
| والسارتان منجر به افزايش غلظت پلاسمايي ليتيم مي شود.همچنين تجويز اين دارو با مدرهاي نگهدارنده پتاسيم (اسپرينولاكتون) و مكملهاي پتاسيم، مي تواند منجر به افزايش خوني پتاسيم در افراد پرخطرشود.
|
|
|
|
Packaging: |
| قرصهاي 80 و يا 160 ميلي گرمي، جعبه 30 عددي
|
|
|
