| زولپيرست (زولپيدم) |
|
|
|
دسته دارویی:
|
|
|
|
سداتيو-هيپنوتيك
|
|
|
فارماكوكينتيك: |
| جذب زولپيرست سريع و كامل است. اگرچه به دليل متابوليسم يا گذر اول كبدي فراهمي زيستي در حدود 70% است. مصرف آن همراه با غذا باعث كاهش سرعت و ميزان جذب دارو ميشود. اتصال پروتئيني دارو حدود 92% و متابوليسم آن كبدي است. سه متابوليت اصلي و متابوليت فرعي دارد كه همه آنها غيرفعالند. نيمه عمر جذب آن 6/2 ساعت است. در افراد سالمند و افراد مبتلا به نقص عملكرد كبدي و كليوي نيمه عمر آن افزايش مييابد. شروع اثر آن سريع است. زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي نيم الي دو ساعت است كه در صورت مصرف همراه غذا، اين زمان افزايش مييابد. در حدود 67-48% دفع دارو از طريق ادرار و در حدود 42-29% از طريق مدفوع صورت ميگيرد. مقاديري از دارو به صورت دست نخورده از طريق ادرار و نيز مدفوع از بدن دفع ميشود.
|
|
مكانيسم اثر: |
| زولپيرست دارويي سداتيو هيپنوتيك است كه ساختار غير بنزوديازپيني دارد اما به رسپتور GABA-BZ متصل و بعضي اثرات فارماكولوژيك بنزوديازپينها را از خود نشان ميدهد. زولپيرست به طور انتخابي به رسپتور امگا-1 كه بنزوديازپين-1 هم ناميده ميشود و زيرواحد گيرنده GABAA ميباشد، متصل ميشود.
|
|
|
|
مقدار و نحوه تجويز: |
در بزرگسالان:
به عنوان هيپنوتيك، 10 ميليگرم موقع خواب استفاده شود.
در بيماران ناتوان و يا ضعيف و نيز كساني كه نقص عملكر كبدي و يا كليوي دارند، دوز شروع 5 ميليگرم موقع خواب است. تعديل دوز مصرفي در صورت تحمل و نياز بيمار صورت گيرد.
در سالمندان:
دوز شروع، 5 ميليگرم موقع خواب است. در صورت تحمل و به هنگام نياز، دوز مصرفي تعديل شود. حداكثر دوز مصرفي، 10 ميليگرم در روز است.
دارو قبل از خواب و براي رفع مشكل بيخوابي استفاده شود. به اين علت كه شروع اثر زولپيرست بسيار سريع است، به محض مصرف دارو، بيمار بايد براي خواب آماده شود. بهترين زمان مصرف وقتي است كه بيمار براي خواب شبانه، 7 الي 8 ساعت فرصت دارد.
براي جلوگيري از بروز مشكلات ناشي از قطع ناگهاني دارو، مصرف آن با كاهش تدريجي دوز قطع شود.
براي داشتن سريعترين زمان اثربخشي، دارو با معده خالي مصرف شود.
بيماران سالمند يا بيماران با نقص عملكرد كبدي يا كليوي نياز به دريافت دوز شروع كمتري از دارو دارند، چون نيمه عمر حذف دارو افزايش مييابد، در نتيجه عوارض گوارشي و عصبي آن افزايش مييابد.
دوز مصرفي با توجه به نياز بيمار، متفاوت است. بهتر است تعديل دوز براي هر بيمار به طور جداگانه صورت گيرد.
|
|
موارد منع مصرف: |
| مسموميت حاد با الكل و تضعيف علايم حياتي، مصرف بيش از حد و يا وابستگي به الكل، نقص عملكرد كبدي، دپرسيون ذهني، انسداد مزمن و شديد پولمونري، نقص عملكرد كليوي، حساسيت به زولپيدم، آپنه خواب.
|
|
|
|
مصرف در بارداري و شيردهي: |
| اين دارو در دوران بارداري در گروه B قرار دارد. مقادير كمي از دارو به درون شير ترشح ميشود. مصرف دارو در اين دوران تحت نظر پزشك متخصص صورت گيرد.
|
|
عوارض جانبي: |
| آتاكسي، گيجي، دپرسيون، واكنش آلرژيك و يا آنافيلاكسي، افت فشار خون، واكنشهاي پارادوكسيكال از جمله آژيتاسيون، تحريك پذيري و يا هالوسيناسيون، روياهاي غيرطبيعي از جمله كابوسهاي شبانه، چرت زدن در طي روز، سرگيجه، خشكي دهان، عوارض گوارشي
|
|
تداخلات دارويي : |
| از مصرف همزمان الكل و يا داروهاي ايجاد كننده دپرسيون CNS با زولپيرست خودداري شود. مصرف همزمان زولپيرست با كلرپرومازين باعث افزايش زمان حذف كلرپرومازين ميشود. مصرف همزمان زولپيرست با ايميپيرامين، باعث افزايش خواب آلودگي و وقوع فراموشي anterograde و نيز كاهش غلظت پلاسمايي ايميپيرامين ميشود.
|
|
|
|
بسته بندي : |
| قرصهاي 5 و يا 10 ميلي گرمي، جعبه 30 عددي
|
|
|
