| گلوتازون (پيوگليتازون) |
|
|
|
Category:
|
|
|
|
پايين آورنده قند خون
|
|
|
Pharmacokinetics: |
به دنبال مصرف خوراكي به طور مناسبي از لومن گوارش جذب مي شود و حداكثر غلظت پلاسمايي در مدت 2 ساعت ايجاد مي شود. غذا زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي را به تاخير
مي اندازد. حجم توزيع اين دارو به دنبال تجويز دوز منفرد L/kg 63/0 است. ميزان اتصال پروتئيني آن بيشتر از 99% است. اين دارو به طور وسيعي توسط واكنشهاي هيدروكسيلاسيون و اكسيداسيون متابوليزه مي شود. متابوليتهاي پيوگليتازون تا حدودي توسط سولفات و گلوكورونيد متابوليزه مي شوند. به دنبال مصرف خوراكي 15 تا 30 درصد دارو در ادرار ترشح مي شود. حذف كليوي اين دارو ناچيز است و قسمت اعظم دارو به صورت تغيير نيافته يا متابوليت در صفرا ترشح شده و از راه مدفوع دفع مي شود.
|
|
Mechanism of action: |
گلوتازون يك داروي پايين آورنده قند خون با ساختمان تيازوليدين ديون Thiazolidinedion)) است كه براي اعمال اثرات خود به وجود انسولين احتياج دارد. اين دارو در محيط باعث كاهش مقاومت به انسولين مي شود. همچنين برون ده گلوكز كبدي را كاهش مي دهد. اين دارو يك آگونيست پرقدرت و اختصاصي براي (Peroxisome Proliferator Activated Receptor gamma) PPARg مي باشد. فعال شدن گيرنده هاي هسته اي PPARg به فعال شدن نسخه برداري از ژن هايي مي شود كه در كنترل متابوليسم گلوكز و ليپيد نقش دارند. در مدلهاي حيواني ديابت، اين دارو هيپرگليسمي، هيپرانسولينمي و هيپرتري گليسيريدمي كه شاخصهاي مقاومت به انسولين در ديابت نوع دوم هستند را كاهش مي دهد.
تغييرات متابوليكي القا شده توسط اين دارو ميزان پاسخ دهي را در بافتهاي وابسته به انسولين افزايش مي دهد. برخلاف دسته سولفونيل اوره اين دارو تاثيري در ترشح انسولين ندارد.
|
|
Indications of usage : |
| به صورت تك درماني يا چند درماني (همراه با سولفونيل اوره، انسولين، متفورمين) در ديابت نوع دوم و سندرم تخمدانهاي پلي كليستيك
|
|
Usual adult and geriatric dose: |
در رژيم تك درماني:
15 تا 30 ميلي گرم يك بار در روز، در افرادي كه با اين دوز به پاسخ درماني مناسب نمي رسند، حداكثر دوز روزانه 45 ميلي گرم در روز است. ميزان مصرف گلوتازون چه در رژيم تك درماني و چه در رژيم چند درماني نبايد از mg 45 در روز تجاوز كند.
|
|
Contraindications: |
| حساسيت به دارو يا هر كدام از اجزاي فرمولاسيون، نارسايي شديد كبدي، نارسايي احتقاني قلب كلاس III و IV
|
|
Precautions: |
| بهتر است كه اين دارو در ديابت نوع 2 استفاده شود چون براي اثرات خود احتياج به حضور انسولين دارد. در صورتي كه از اين دارو همراه با انسولين و ساير داروهاي خوراكي پايين آورنده قند خون استفاده شود، خطر بروز هيپوگليسمي افزايش مي يابد. اين دارو بايد در بيماراني كه دچار ادم هستند با احتياط مصرف شود.
|
|
Pregnancy and breast feeding: |
| اين دارو در دوران بارداري درگروه C قرار دارد. مشخص نيست كه آيا اين دارو در شير انسان ترشح مي شود ياخير، بنابراين بهتر است كه در دوران شيردهي مصرف نشود.
|
|
Side effects: |
| هيپوگليسمي، ادم، كم خوني، عفونت دستگاه تنفسي فوقاني، بالا رفتن غلظت آنزيم هاي كبدي
|
|
Drug interactions : |
مصرف توأم اين دارو با ضد بارداري هاي خوراكي باعث كاهش غلظت خوني اتينيل استراديول
مي شود. همچنين اين دارو غلظت خوني ميدازولام را كاهش مي دهد. اين دارو تاثيري بر PT،در بيماراني كه به صورت مزمن از وارفارين استفاده مي كنند، ندارد. پيوگليتازون فارماكوكينتيك ديگوكسين و تئوفيلين را تحت تاثير قرار نمي دهد.
|
|
|
|
Packaging: |
| قرص هاي 30،15 و يا 45 ميلي گرمي، جعبه 30 عددي
|
|
|
